Изобретатель мельдония Иварс Калвиньш объясняет Sport24, как допинг-проба российского керлингиста оказалась положительной.
— CAS опубликовал мотивировочную часть по делу Крушельницкого. Из важного — концентрации вещества, обнаруженные у российского спортсмена. Так, в пробе от 12 февраля — 8069 нг/мл, в пробе от 13 февраля чуть меньше — 5721 нг/мл. Говорят, это очень много.
— Это во много раз меньше, чем рекомендованная доза препарата. Одна капсула — это 500 миллиграмм. Через 5-6 часов в анализах можно было бы обнаружить до 250 мг вещества. Но у него обнаружили 8 микрограмм в одном миллилитре мочи, или 0,008 миллиграмм. Чтобы получить такой результат, нужно съесть минимум в 30 раз меньше терапевтической дозы. Разве человек, желая повысить свою работоспособность, будет принимать 1/30 часть пилюли? Не верю. И считаю, что препарат ему просто подсыпали. Возьмите 1/30 капсулы и тогда у вас в моче через 5-6 часов будет то же самое, что обнаружили в пробах Крушельницкого.
— Почему такая разница в концентрации, хотя между тестами всего день разницы?
— Здесь тоже ничего удивительного. Напротив, все очень нормально. У мельдония достаточно специфическая схема выведения из организма.
— В чем это выражается?
— Молекула милдроната была сконструирована по образу и подобию природного продукта, который синтезируется у нас в организме. Он называется гамма-бутиробетаин, или GBB. В этой молекуле я просто заменил один атом углерода на один атом азота. В итоге все механизмы транспортировки, предназначенные для природного GBB, актуальны и для мельдония. В норме организм бережет свой GBB. Как только он начинает выводиться, организм как бы закачивает его обратно, в том числе из мочи при помощи специальных белков-транспортеров.
То же самое происходит и с мельдонием. Транспортерам мельдоний нравится даже больше, чем природный продукт. Организм сам решает, когда включать эти механизмы. У всех это происходит индивидуально. В случае с милдронатом это дозировки, которые не имеют никакого терапевтического значения. И эти микроколичества могут вымываться и закачиваться обратно очень долго. Процесс может растянуться на многие месяцы и даже годы.
— Учитывая такие особенности выведения мельдония, концентрация, как у Крушельницкого, может быть актуальна для человека, который закончил прием препарата в 2015 году, но до этого принимал его долго и регулярно?
— Никто не проводил таких исследований, чтобы установить, возможно это или нет. Но это легко предположить, такой вывод напрашивается сам собой. Конечно, это не совсем правильно для ученого. При этом мы совершенно точно знаем, что организм пытается удерживать, пусть и очень небольшие количества мельдония, значит, то, о чем вы говорите, не исключено.
— А есть вещества, которые могут «выпустить» накопленный мельдоний?
— Да. Например, карнитин. Насколько мне изветно, после запрета мельдония спортсмены перешли именно на него. Препараты на его основе раньше были больше распространены на Западе, сейчас — повсеместно.
— И как он взаимодействует с мельдонием?
— Это препараты-конкуренты. Карнитин транспортируют те же белки, что и мельдоний. И поскольку карнитина появляется очень много (а в спорте приняты большие дозировки этого вещества), мельдоний уже не может закачиваться обратно — все протеины, с которыми он мог бы связаться, заняты. Естественно, он сразу появляется в моче, хотя его никто не употреблял и даже не помнит, когда в последний раз держал в руках.
— Мельдоний и карнитин действуют на организм одинаково?
— Механизм транспорта у них абсолютно одинаковый. В принципе оба являются корректорами энергетического метаболизма, то есть производства энергии в организме. Только работают все равно по-разному. Карнитин помогает доставить к месту окисления жирные кислоты. Пока есть кислород, это самое оптимальное топливо для центров, которые производят энергию. Как только воздуха становится меньше, появляется угарный газ. Недоокисленные жирные кислоты начинают рвать мембраны и портить клетки, уничтожать их. То есть клетки, в которых накапливаются недоокисленные жиры, погибают. В этом главный подвох карнитина.
Мельдоний работает иначе. Он не дает образоваться карнитину (карнитин в том числе синтезируется организмом — Sport24), а, значит, некому переносить избыточное количество жирных кислот, и угарного газа нет. В условиях когда не хватает кислорода, мельдоний реально спасает клетки от гибели. Это особенно важно для людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и для спортсменов. На тренировках они достаточно часто доходят до такого состояния, когда дефицит кислорода настолько глубок, что начинается гибель клеток сердца и других мышц. Но это не допинг.
Готов повторять снова и снова: милдронат никогда не применяли и не применяют для того, чтобы повысить эффективность работы. Да, если у человека были проблемы с сердечной мышцей, после его применения становится легче. Это совсем не означает, что спортсмен сможет дольше бегать или выше прыгать.
— Карнитин может привести к гибели клеток — почему его продолжают свободно принимать?
— У меня нет ответа на этот вопрос. Все дело в дозировках карнитина. При нормальной физиологической концентрации он стимулирует транспорт жирных кислот. А при больших концентрациях – выкачивает недоокисленные жирные кислоты из клеток. Те же американцы, например, вводят по 50 мл раствора карнитина 4 раза в сутки. Это считается разрешенным, несмотря на то, что в сотни раз превышает то количество, которое синтезируется у нас в организме. Кроме того, никто не учитывает, если карнитин вытащит из клетки слишком много жирных кислот, это тоже приведет к разрушению миокарда. И все опять вспомнят про мельдоний.
— Мельдоний может быть исключен из списка запрещенных препаратов, если провести подробное исследование? Сколько на это нужно времени?
— Для этого нужно не время, а желание. Извините за грубое слово, но облажаться ВАДА сейчас очень не хочет. А результаты подробного исследования явно будут не в их пользу. И тогда начнутся бесконечные вопросы, главный из которых — почему мельдоний попал под запрет без каких-либо на то оснований? ВАДА будет старательно избегать любые адекватные попытки исследовать препарат.
Единственное, что они сделали — что-то вроде эксперимента в Румынии, где мельдоний вообще-то даже не является разрешенным препаратом у больных, в отличие, например, от стран бывшего Советского Союза. Это так называемое исследование проводилось без разрешения фармкомитета Румынии. Кроме того, не учитывались рекомендации по дозировкам, обозначенные в инструкции, не соблюдались сроки приема, а в группу добровольцев, на которых, собственно, и проводили исследования, входили всего 5 человек.
Они пытались определить, как много вещества сохраняется в организме после однократного приема и после недельного курса, если я правильно помню. В итоге выяснилось, что даже после такого короткого приема мельдоний способен задерживаться в организме до шести месяцев. При этом разброс в концентрациях был гигантский — от 0,1 до 1428 мкг/мл. Что же говорить о курсовом приеме, который может длиться до трех месяцев?
